Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг
Одна таблетка содержит:
активное вещество – моксифлоксацина гидрохлорид 436.80 мг (эквивалентно моксифлоксацину 400.00 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
состав оболочки: опадрай белый (03Н28604)*, пропиленгликоль.
*Состав опадрай белый (03Н28604): пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, продолговатой формы, длиной 20.00 мм и шириной 7.00 мм, с выгравированным знаком на одной стороне «JP108» и плоской поверхностью на другой стороне.
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.
Всасывание и биодоступность
При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %.
Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.
После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (С max) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно.
При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 часа) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16 %), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако, эти данные не имеют клинического значения, поскольку соотношение AUC/MIC более прогнозирует антимикробную активность хинолонов. Следовательно, препарат можно применять независимо от приёма пищи.
Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большая площадь под фармакокинетической кривой AUC (AUCnorm = 6 кг*часов/л) с равновесным объемом распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме. В исследованиях ин-витро и ин-виво в диапазоне концентраций от 0,02 до 2мл/л связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 45 % независимо от концентрации препарата.
Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы.
Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в носовых пазухах и полипах, в очагах воспаления. В слюне, интерстициальной жидкости (межмышечной и подкожной) определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии.
Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах.
После разовой дозы моксифлоксацина 400 мг при обоих путях введения наблюдались сопоставимые максимальные концентрации по сравнению с плазменной концентрацией в различных тканях-мишенях.
После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало, что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.
Независимо от способа применения метаболиты М1 и М2 обнаруживаются в плазме крови в концентрации более низкой, чем концентрация неизмененного моксифлоксацина.
Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено.
Пол. Выявлены различия (33 %) в фармакокинетике (AUC, Cmax) между лицами мужского и женского пола. Выявленные различия в AUC и Cmax объяснялись различиями в массе тела, чем половой принадлежностью. Таким образом, они клинически не значимы.
Возможные межэтические различия изучались в европеоидной, японской, негроидной и других этнических группах. Клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено.
Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.
Не выявлено существенных изменений в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 кв.м) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Нарушение функции печени
Исследование концентрации моксифлоксацина в плазме крови у пациентов с нарушенной функцией печени от легкой до тяжелой (стадия А до стадии С по Чайлд-Пью) не выявило клинически значимых различий в сравнении со здоровыми добровольцами или пациентами с нормальной функцией печени, соответственно (см. также в разделе «Особые указания» использование у пациентов с циррозом печени).
Максим – 8-метокси-фторхинолоновый антибиотик с широким спектром активности и бактериального действия. Максим имеет активность «ин витро» против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов, анаэробных организмов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, например Chlamidia spp., Mycoplasma spp. и Legionella spp.
Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV – важных ферментов, контролирующих топологию ДНК (отвечающих за репликацию, репарацию и транскрипцию ДНК микробной клетки).
Бактерицидное действие моксифлоксацина зависит от его концентрации. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.
Максим оказывает бактерицидное действие на бактерии, резистентные к β-лактамам и макролидам.
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность препарата. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и Максимом не отмечается. Плазмидоопосредованная резистентность до сих пор не наблюдалась.
Установлено, что C8-метокси-группа в структуре препарата повышает активность против грамположительных микроорганизмов и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой. Наличие азабициклоструктуры в положении С7 в структуре предотвращает активный эффлюкс (т.е. активный выброс фторхинолона из клетки), механизм, лежащий в основе развития устойчивости микроорганизмов к фторхинолонам.
Резистентность к Максиму развивается медленно путем множественных мутаций. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 – 10-10). Многократное воздействие препарата на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.
Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к Максиму.
Влияние на кишечную флору человека
Наблюдались следующие изменения кишечной флоры после приема внутрь Максима™: уменьшение E.Coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci и Klebsiella spp., а также анаэробных Bifidobacterium, Eubacterium и Peptostreptococcus. Эти изменения прошли в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не был обнаружен.
Данные о восприимчивости ин витро
– Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы Streptococcus pneumoniae (MDRSP), включая штаммы, известные как PRSP (пенициллин-резистентный St. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥ 2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол
– Streptococcus pyogenes (группа А)*
– Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
– Streptococcus dysgalactiae
– Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину штаммы)*
– Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы) *
– Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы) *
– Bordetella pertussis
– Legionella pneumophilia Acinetobacter baumanii
– Proteus vulgaris
– Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Prevotella spp, Propionibacterium spp.
Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis**, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti
– Enterococcus faecalis* (только восприимчивые к ванкомицину и гентамицину штаммы)
– Escherichia coli *
– Klebsiella pneumoniae *
– Klebsiella oxytoca
– Enterobacter cloacae *
– Pantoea agglomerans
– Pseudomonas fluorescens
– Burkholderia cepacia
– Stenotrophomonas maltophilia
– Proteus mirabilis *
– Morganella morganii
– Neisseria gonorrhoea **
– Providencia species (P. rettgeri, P. stuartii)
– Bacteroides sp (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)
– Peptostreptococcus spp. *
– Clostridium sp *
– Staphylococcus aureus -метициллин/офлоксацин резистентные штаммы.
(применение Максим не рекомендуется при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA). При подозрении или подтверждении, что инфекция вызвана данными штаммами (MRSA), необходимо начать лечение соответствующим антибиотиком).
– коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) резистентные к метициллину штаммы
*/** Чувствительность к Максиму подтверждена клиническими данными.
Частота приобретенной резистентности некоторых штаммов микроорганизмов может варьировать со временем в зависимости от географической зоны.
Желательно иметь информацию о локальной резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Максим таблетки показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции дыхательных путей, в т.ч. обострение хронического бронхита, вне-больничная пневмония, включая вызванную мультирезистентными штаммами*
– острый синусит
– неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
– осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную «диабетическую стопу»
– неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (инфекции верхних отделов женских половых путей, включая сальпингит и эндометрит)
– осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы
* Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥ 2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Возможен прием независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза Максима составляет 400 мг 1 раз в день (1 таблетка) для перечисленных выше показаний и не должна быть превышена.
Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом.
Существуют следующие общие рекомендации для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей:
Обострение хронического бронхита – 5 дней.
Внебольничная пневмония – 10 дней.
Острый синусит – 7 дней.
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей – 7 дней.
Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза – 14 дней.
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей – общая длительность ступенчатой терапии Максимом (внутривенное введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.
Осложненные внутрибрюшные инфекции – общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5 – 14 дней.
Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.
Дополнительная информация по особым категориям пациентов
Дети и подростки
Эффективность и безопасность Максима у детей и подростков младше 18 лет не установлена.
Пациенты пожилого возраста
Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.
Изменения режима дозирования в этнических группах не требуется
Пациенты с нарушениями функции печени
Не требуется изменений режима дозирования у пациентов c нарушением функции печени.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (включая клиренс креатинина < 30 мл/мин/1,73 кв.м), а также у пациентов, находящихся на хроническом диализе, например гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи.
– головокружение, головная боль
– удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией
– тошнота, рвота, боли в животе, диарея
– повышение уровня трансаминаз в крови
– реакции на месте инъекции и инфузии
– анемия, лейкопения, нейтpопения, тробоцитопения,
тpомбоцитоз, удлинение пpотpомбинового вpемени и увеличение показателя
международного нормализованного отношения
– аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия
– чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация
– расстройства вкуса, в том числе агевзия (утрата вкусовой чувствительности) в очень редких случаях
– спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, головокружение, тремор, сомноленция
– нарушения зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС
– удлинение интервала QT на ЭКГ у пациентов, сердцебиение, тахикаpдия, вазодилатация
– одышка, в том числе астматическое состояние
– снижение аппетита, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита)
– повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени, в том
числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня гамма-
глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы
– артралгии, миалгии
– дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)
– общее недомогание, боли неспецифического характера, потливость
– тромбофлебиты на месте инфузии
– изменение концентрации тpомбопластина
– анафилактические/ анафилактоидные реакции, аллергические/ангионевроти-
ческие отеки, в том числе отек гортани (потенциально угрожающий жизни)
– эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях потенциально проявляющаяся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или попытки), галлюцинации
– гипостезия, нарушение обоняния, включая аносмию
– патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки главным образом вследствие головокружения или вертиго (ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов в очень редких случаях), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованные), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия
– периферическая невропатия и полинейропатия
– шум в ушах, нарушения слуха, в том числе глухота (как правило, обратимая)
– обмороки, гипотензия, гипертензия, желудочковые тахиаритмии
– дисфагия, стоматиты, псевдомембранозный колит (ассоциированный с угро-
жающими жизни осложнениями в очень редких случаях), желтуха, гепатит
– тендинит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах
– нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидра-
тации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями
Очень редко (<1/10 000)
– повышение концентрации пpотpомбина и уменьшение показателя междуна-
родного нормализованного отношения или изменение концентрации
пpотpомбина и показателя международного нормализованного отношения.
– анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угро-
– деперсонализация, психотические реакции, потенциально проявляющиеся
– транизиторное нарушение зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС
– неспецифические аpитмии , полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда
– молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей
печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом
– буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или
токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни)
– разрывы сухожилий, артриты, расстройства походки вследствие мышеч-
ных, сухожильных или суставных повреждений, обострение симптомов
Следующие нежелательные явления наблюдались в подгруппе больных находившихся на ступенчатой терапии Максим раствор/Максим таблетки:
– повышение уровня гамма-глутамил трансферазы
– желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованые), галлюцинации, нарушение функции почек и почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек)
– известная гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам, а также к любому из компонентов препарата
– детский и подростковый возраст до 18 лет
– беременность и период лактации
Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальций-содержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробеницидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с Максимом).
Антацидные средства, поливитамины и минералы
Прием Максима одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приема внутрь, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой. Следовательно, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует назначать не менее чем за 4 часа до или через 2 часа после приема внутрь Максима.
При сочетанном применении с варфарином фармакокинетика, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения)
У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с Максимом, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между Максимом и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.
Максим и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз Максима у здоровых лиц максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом соотношение площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменяются.
При одновременном применении активированного угля и Максима внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80 % в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.
Пищевые и молочные продукты
Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Максим можно принимать независимо от приема пищи.
В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем необходимо немедленно информировать врача.
Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, в некоторых случаях после первого применения препарата. В этих случаях Максим следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).
При применении Максима у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в сравнении с мужчинами, они могут быть более чувствительны к препаратам, способствующим удлинению интервала QT. Пожилые пациенты могут быть также более чувствительны к таким препаратам.
Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг за 60 минут). Однако у пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией препарата в плазме крови и удлинением интервала QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». При приеме препарата не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако, у пациентов с определенными состояниями, предрасполагающими к аритмиям, при применении Максима может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.
В связи с этим следует избегать назначения препарата у следующих пациентов, поскольку опыт применения Максима у этих пациентов органичен:
– с удлинением интервала QT
– с нелеченной гипокалиемией
– которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол),
Максим следует назначать с осторожностью, поскольку аддитивный эффект моксифлоксацина не может быть исключен при следующих состояниях:
– у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, удлиняющих интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты)
– у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда
– у пациентов с циррозом печени, поскольку наличие удлинения интервала QT у них не может быть исключено
– у женщин или пожилых пациентов, которые могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT.
При применении Максима сообщалось о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом. При появлении признаков печеночной недостаточности, перед тем как продолжить лечение пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу.
Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (потенциально опасного для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение.
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Максим следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.
Поскольку применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Максим, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков, этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия немедленно. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.
Максим следует использовать с осторожностью у больных с миастенией, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.
На фоне терапии фторхинолонами, в том числе Максимом, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия; имелись отдельные случаи развития в течение нескольких месяцев после завершения терапии. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.
При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при применении Максима реакций фоточувствительности не отмечалось, ни в специально разработанных клинических исследованиях, ни в условиях обычной клинической практики. Тем не менее, пациенты, получающие препарат, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Для пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами), для которых показано внутривенное лечение, прием Максима в таблетках по 400 мг не рекомендуется.
Максим не рекомендуется для лечения инфекции, вызванной метициллин-резистентным золотистым стафилококком (МРЗС). В случае подозрения или подтверждения указанной инфекции, следует начать с применения соответствующего антибактериального препарата (см. раздел «Фармакодинамические свойства»).
Изучение активности моксифлоксацина «ин витро» показало, что возможно взаимодействие с культурой Mycobacterium благодаря супрессии микобактериального роста, что может привести к ложно-отрицательному результату в образцах, полученных у пациентов, получающих Максим.
При применении хинолонов, в том числе Максима сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипоэстезии, дисэстезии или слабости. При развитии симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость у пациентов, находящихся на лечении Максимом следует незамедлительно проконсультироваться с врачом, перед тем как продолжить лечение.
Психические реакции могут появиться даже после первого применения препаратов фторхинолонового ряда, включая Максим.
В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессировали до развития суицидальных мыслей или поведения с тенденцией к самоповреждению (см. раздел «Побочные действия»).
Если у пациента развиваются указанные реакции необходимо прекратить лечение Максимом и принять соответствующие меры. Рекомендовано соблюдать осторожность при использовании препарата у психотических пациентов или у пациентов, у которых в анамнезе имеется психиатрическое заболевание.
Учитывая широкую распространенность и возрастание частоты фторхинолонрезистентных форм инфекции Neisseria gonorrhoeae, рекомендуется назначать монотерапию Максимом у пациенток с воспалительными заболеваниями органов малого таза после исключения резистентности N. gonorrhoeae к фторхинолонам.
Если резистентность инфекции Neisseria gonorrhoeae к фторхинолонам не может быть исключена, дополнительно к терапии Максимом следует рассмотреть вопрос назначения соответствующего антибиотика, который действует против N. gonorrhoeae (например, цефалоспорины).
Для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия (при застойной сердечной недостаточности, почечной недостаточности, нефротическом синдроме и т.п.) следует принимать во внимание дополнительный прием натрия с раствором для инфузий.
Безопасность Максима при беременности не установлена. Обратимое повреждение суставов описано у детей, получавших некоторые хинолоновые антибиотики, однако не сообщалось об аналогичном эффекте, вызванным воздействием на плод. Данные доклинических исследований свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для людей не известен.
Следовательно, применение Максима в период беременности противопоказано.
Данные о применении Максима у женщин в период лактации и кормления отсутствуют. Поэтому применение Максима у кормящих женщин противопоказано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Фторхинолоны, включая Максим, могут приводить к нарушению способности управлять автомобилем или управлять механизмами вследствие реакций со стороны ЦНС.
Симптомы – имеются ограниченные сведения о передозировке. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Максима в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней у здоровых людей.
Лечение – в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Немедленный прием активированного угля после приема таблеток помогает предотвратить излишнее увеличение системного воздействия моксифлоксацина.
По 5 или 7 таблеток в контурной безячейковой упаковке из двойной алюминиевой фольги.
По 1 контурной безячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонную пачку.
Хранить при температуре от 150 С до 250С
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
«Jamjoom Pharmaceuticals Co. Ltd», Jeddah, Saudi Arabia
Саудовская Аравия, г. Жедах, Индустриальная площадь фаза 5,
тел./факс +966 2 6081111 / +966 2 6081222
Лекарственная форма
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.
Состав
1 таблетка содержит:действующее вещество: магния оротата дигидрат 500 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия цикламат, тальк, магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Препарат магния. Магний является важнейшим микроэлементом, участвует в осуществлении более 300 ферментативных реакций, регуляции клеточной проницаемости и нервно-мышечной возбудимости. Необходим для обеспечения многих энергетических процессов, участвует в обмене белков, жиров, углеводом и нуклеиновых кислот. Магний оказывает курареподобный эффект на окончания холинергических нейронов, с уменьшением высвобождения ацетилхолина. Магний и кальций взаимодействуют в организме частично синергически: тем не менее, при конкурентном ингибировании кальция, магний также может влиять на участки связывания как «физиологический антагонист кальция».
Фармакокинетика
Всасывается приблизительно 35-40% от принятой дозы. Гипомагниемия стимулирует всасывание ионов магния. Присутствие солей оротовой кислоты способствует улучшению всасывания магния.Магний выводится почками, выведение уменьшается при дефиците магния и увеличивается при его избытке.
Показания
Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся такими симптомами, как повышенная раздражительность, незначительные нарушения сна, желудочно-кишечные спазмы, повышенная утомляемость, боли и спазмы мышц, ощущение покалывания в мышцах. Если через месяц лечения отсутствует уменьшение этих симптомов, продолжение лечения нецелесообразно.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, мочекаменная болезнь, нарушения функции почек, предрасположенность к образованию кальциево-магниево-аммониево-фосфатных камней, цирроз печени с асцитом.Детский возраст до 18 лет.Препарат содержит лактозу, поэтому не следует применять его пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.Применение при беременности и в период грудного вскармливанияВозможно применение в период беременности только по рекомендации врача. Магний проникает в грудное молоко. Следует избегать применения препарата в период грудного вскармливания.Применение препарата при беременности и в период лактации возможно, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством жидкости.Назначают по 2 таблетки 3 раза в день в течение 7 дней, затем – по 1 таблетке 2-3 раза ежедневно. Продолжительность курса лечения – 4 недели.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: неустойчивый стул и диарея, которые, обычно, проходят самостоятельно при снижении дозы препарата.Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Передозировка
При нормальной функции почек прием магния внутрь не вызывает токсических реакций. Отравление магнием может развиваться при почечной недостаточности. Токсические эффекты в основном зависят от концентрации магния в сыворотке крови.Симптомы: снижение артериального давления, тошнота, рвота, депрессия, замедление рефлексов, угнетение дыхания, кома, остановка сердца, анурический синдром.Лечение: регидратация, форсированный диурез. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме магнийсодержащих препаратов с препаратами железа, натрия фторида и тетрациклинами может снижаться абсорбция последних. Кроме того, аминохинолины, хинидин, пеницилламин не следует вводить одновременно с препаратами магния. Поэтому, следует принимать эти препараты с интервалом 2-3 часа.Пероральные контрацептивы, диуретики, миорелаксанты, глюкокортикостероиды, инсулин, снижают эффект препарата.Магний следует использовать с осторожностью, если вы принимаете магнийсодержащие препараты, такие, как антациды или слабительные, или калийсберегающие диуретики или лекарственные препараты, содержащие кальций. При одновременном применении с препаратами, содержащими алюминий, может быть увеличено всасывание алюминия в организме.Магний следует использовать с осторожностью при одновременном применении с препаратами наперстянки, поскольку одновременное применение может нарушать всасывание препаратов наперстянки.Некоторые антибиотики (аминогликозиды), цисплатины и циклоспорин А могут приводить к повышенной экскреции магния.Некоторые мочегонные средства (тиазиды и фуросемид), цетуксимаб и эрлотиниб, ингибиторы протонного насоса (омепрозол и пантопразол), фоскарнет, пентамидин, рапамицин и амфотерицин В могут вызвать дефицит магния, и, таким образом, привести к снижению эффекта препарата.
Особые указания
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его применение не рекомендуется пациентам с наследственной галактоземией, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы и недостаточностью лактазы.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Температура хранения
от 2℃ до 25℃
Круглые, двояковыпуклые красного цвета, с сахарным покрытием, хорошо отполированы;
1 таблетка содержит витамина А (в виде ацетата) 10 000 МЕ, колекальциферола 1000 МЕ, тиамина мононитрата 10 мг, рибофлавина 10 мг, ниацинамид 45 мг, фолиевой кислоты 1,5 мг, пиридоксина гидрохлорида 3 мг пантотената кальция 10 мг, цианокобаламина 15 мкг, аскорбиновой кислоты 150 мг, токоферола ацетата 15 мг, кальция фосфата три основных 51,3 мг, железа сульфата 32 мг, марганца сульфата 4,06 мг, магния оксида 33,16 мг, меди сульфата 3,93 мг, цинка сульфата 50 мг
Вспомогательные вещества: повидон (КЗ0), этилцеллюлоза, акации порошок, тальк, крахмал кукурузный, магния стеарат, титана диоксид, каолин светлый, сахароза, парафин жидкий светлый, парафин твердый, краситель Понсо 4Р, вода очищенная.
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой.
Поливитамины с минералами. АТС Al1A A04.
Максамин Форте ® – поливитаминный препарат, содержащий микроэлементы. Он назначается при состояниях, характеризующихся недостаточностью или обусловлены повышенной потребностью в витаминах и микроэлементах (реконвалесценция, лактация, как вспомогательное средство при терапии антибиотиками). Он эффективен при такой патологии, как пигментный ретинит, ксерофтальмия, гемералопия, кератомаляция, экзематозные поражения век, заболевания и поражения кожи и эпителия.
Витамин D способствует абсорбции кальция и фосфора в кишечнике. Он нужен также для формирования и функционирования здоровых зубов и костей.
Витамины группы В (водорастворимые), а именно: тиамин, рибофлавин, пиридоксин, цианокобаламин – способствуют метаболическим процессам или входят в состав других соединений, например в состав коферментов. Они участвуют в процессе метаболизма углеводов, белков или аминокислот, в синтезе ДНК и других молекул, а также в процессе созревания эритроцитов и в работе нервных клеток при реакции окисления-восстановления.
Витамин С (аскорбиновая кислота) является водорастворимым витамином, играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации ткани; участвует в синтезе кортикостероидов, коллагена; нормализует проницаемость капилляров, способствует повышению сопротивляемости организма, обладает антиоксидантными свойствами.
Ниацинамид – водорастворимый витамин со специфической противопеллагрическим действием, а также он улучшает углеводный обмен, улучшает состояние больных при легких формах сахарного диабета, заболеваниях печени, сердца, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, энтероколитах, ранах, которые долго заживают и язвах. Также производит судинорозширюваючу действие. Имеет гиполипидемическое активность, снижает уровень холестерина, липопротеинов низкой плотности, особенно триглицеридов.
Фолиевая кислота необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобласты. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (метионина, серина и др.), Нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов. В период беременности в определенной степени выполняет защитную функцию по тератогенных факторов на плод.
Кальция пантотенат , водорастворимый витамин, в организме входит в состав кофермента А, который играет важную роль в процессах ацетилирования и окисления. Участвует в углеводном и жировом обмене и в синтезе ацетилхолина, стимулирует образование кортикостероидов. Применяют при различных патологических процессах, связанных с нарушениями обменных процессов; при полиневритах, невралгиях, парестезиях, экземе, аллергических реакциях, трофических язвах, ожогах, токсикозе беременных, заболеваниях пищеварительного тракта неинфекционной природы. Повышает терапевтическую эффективность сердечных гликозидов, уменьшает токсичность противотуберкулезных препаратов.
Токоферола ацетат (витамин Е) является жирорастворимым, природным антиоксидантом, участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, тканевом дыхании и других важнейших процессах клеточного метаболизма. Применяют при мышечных дистрофиях.
Железо играет важную роль в передаче кислорода и электронов в тканях организма.
Кальций не только играет основную роль в образовании костной ткани, но и участвует в гемостазе.
Медь является одним из элементов в системе ферментов (кофактором) в процессе использования железа при синтезе гемоглобина.
Цинк представляет собой основной микроэлемент, который обычно поступает в организм при диете. Цинк составляет часть многих ферментов, а также инсулина.
Магний является активатором метаболизма. Для максимального действия некоторых ферментов, например пептидаз и фосфатаз, необходимо присутствие магния.
Марганца сульфат участвует в метаболизме жиров, формировании структуры соединительной и костной тканей, в образовании холестерина.
Витамины и минералы участвуют в жизненно важных метаболических процессах организма.
Витамин А (ретинол) относится к группе жирорастворимых витаминов, хорошо всасывается в верхних отделах тонкого кишечника и поступает в печень. После приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4:00. Ретинол распределяется в организме неравномерно. Наибольшее его количество накапливается в печени и сетчатке глаза. Метаболиты ретинола выводятся с мочой. Период полувыведения – 9,1 часа. В моче здорового человека неметаболизированный ретинол не определяется, поскольку он выводится с желчью.
Витамин D 3 (холекальциферол) принадлежит к группе жирорастворимых витаминов. Абсорбция его происходит в тонком кишечнике. Препарат кумулируется в печени. Выводится из организма в основном с желчью. Всасывается в тонком кишечнике, избыток аскорбиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.
Фолиевая кислота (водорастворимый витамин) в организме восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коферментом, участвующим в различных метаболических процессах.
Препарат предназначен при гиповитаминозе (профилактика и лечение), повышенная потребность в витаминах, микроэлементах и минеральных веществах: интенсивная физическая или умственная нагрузка, реконвалесценция, послеоперационный период, после лучевой терапии, период лактации, беременность, интоксикации; стрессовые ситуации; неполноценное или несбалансированное питание, период интенсивного роста у подростков и детей старше 12 лет.
Внутрь. Таблетки принимают во время еды (лучше за завтраком), не разжевывая, с большим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет – по 1 таблетке в сутки (при отсутствии других указаний врача).
Аллергические реакции: зуд, крапивница.
Установленная повышенная чувствительность к компонентам препарата, гипервитаминоз А и / или D, гиперкальциемия, почечная недостаточность одновременный прием других препаратов, содержащих витамины А и / или D, период лечения системными ретиноидами. Препарат предназначен для детей старше 12 лет
Гипервитаминоз A : диарея, нарушение зрения, оссалгия, головная боль, анорексия, алопеция, гастралгия, утомляемость, рвота, анемия, гепатоспленомегалия, субпериостальный кровоизлияние, преждевременное сращение эпифиза костей; у детей грудного возраста – синдром церебральной псевдоопухоли вследствие повышения давления СМР с гидроцефалией и выпячиванием родничка.
Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение.
Гипервитаминоз D: головная боль, рвота, жажда, полиурия, кальциноз мягких тканей, нефроуролитиаз, нефрокальциноз.
Лечение: отмена препарата, диета с низким содержанием кальция, введение большого количества жидкости и электролитов.
Гипервитаминоз B 6 : атаксия, периферическая нейропатия. Железо: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Лечение: провоцирование рвоты, промывание желудка, симптоматическое лечение; дефероксамин.
Перед началом лечения у больных анемией необходимо исключить В 12 дефицитная анемия. С осторожностью применять в период беременности женщинам старше 35 лет с привычным выкидышем в анамнезе или при повышенном тонусе матки. При наличии в анамнезе сведений о мочекаменной болезни необходимо определить экскрецию кальция с мочой. В ходе лечения может наблюдаться окраска кала в черный цвет (связано с наличием железа) это не является поводом к отмене препарата. При применении высоких доз моча окрашивается в ярко-желтый цвет (из-за присутствия в составе препарата рибофлавина). Аскорбиновая кислота влияет на результаты определения содержания в крови и моче глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и неорганических фосфатов при использовании колориметрического метода (за несколько дней до проведения этих анализов прекращают прием препарата).
Аскорбиновая кислота замедляет выведение барбитуратов, салицилатов, сульфаниламидов; пиридоксин повышает декарбоксилирование леводопы в периферических тканях.
Сердечные гликозиды повышают риск развития гиперкальциемии, вызываемую холекальциферол; фенитоин ускоряет метаболизм холекальциферола, снижает его эффективность. Противосудорожные средства повышают распад и выведение с желчью колекальциферола. Метотрексат, триметоприм, пириметамин, триамтерен, сульфасалазин, противосудорожные средства снижают абсорбцию фолиевой кислоты (дефицит фолатов).
Слабительные средства, в состав которых входит минеральное масло, и колестирамин снижают усвоение витаминов А, D и Е. Бигуаниды снижают абсорбцию цианокобаламина. Фтороурацил, винбластин, блеомицин, цисплатин нарушают усвоение витаминов А, В 1 , В 6 ; пеницилламин, изониазид снижают эффективность витамина В 1 , увеличивая его выведение.
Изониазид снижает эффективность пиридоксина. Пероральные контрацептивы (эстрогены) повышают содержание в сыворотке крови витаминов А и С, снижают содержание фолиевой кислоты.
Тетрациклины, несистемные антациды снижают абсорбцию железа.
Глюкокортикостероиды, пеницилламин, циметидин, дисульфирам, вальпроевая кислота, фенитоин, каптоприл, диуретики, тетрациклин, меркаптопурин, этамбутол, изониазид снижают содержание цинка в плазме крови и повышают его выведение.
Хранить в недоступном для детей, темном месте при температуре до 25 ° С.
Срок годности – 2 года.
По 10 таблеток в стрипе; по 1 стрипа в конверте бумажном; по 10 конвертов в картонной коробке.
По 10 таблеток в стрипе; по 1 стрипа в конверте бумажном.